logo_si

Sodelavca UL FFA z objavo članka v reviji Chemical Society Reviews (faktor vpliva 54.564)

Sodelavca s Katedre za farmacevtsko kemijo doc. dr. Izidor Sosič in asist. Aleša Bricelj sta v sodelovanju z dr. Christianom Steinebachom z Univerze v Bonnu objavila pregledni članek v ugledni znanstveni reviji Chemical Society Reviews (faktor vpliva 54.564).

V članku z naslovom E3 ligase ligand chemistries: from building blocks to protein degraders so avtorji pripravili obsežen pregled sinteznih postopkov za pripravo ligandov za ligaze E3, ki so ključni sestavni del spojin PROTAC (angl. proteolysis-targeting chimeras). Tovrstne himerne molekule so poleg liganda za ligazo E3 sestavljene še iz distančnika in liganda za tarčni protein. Po tvorbi ternarnega kompleksa so spojine PROTAC sposobne inducirati razgradnjo tarčnih proteinov in veljajo za enega izmed najbolj obetavnih novih pristopov v razvoju zdravilnih učinkovin.

Obsežen pregled literature za sintezo ligandov za uveljavljene in tudi manj raziskane ligaze E3 bo služil kot nepogrešljiv priročnik za farmacevtske kemike, ki se ukvarjajo s himernimi razgrajevalci. Namenjen je tudi tistim, ki se s področjem šele seznanjajo in želijo v sklopu svojih raziskav načrtovati in sintetizirati tovrstne molekule.

Povezava do članka: https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2022/cs/d2cs00148a