Objava članka sodelavcev UL FFA v prestižni reviji s področja interdisciplinarnih farmacevtskih znanosti, Acta Pharmaceutica Sinica B

Damijan Knez, Anže Meden in Stanislav Gobec s Katedre za farmacevtsko kemijo UL FFA so skupaj s sodelavci s Katedre za farmacevtsko biologijo (Anja Pišlar, Janko Kos) in Katedre za biofarmacijo in farmakokinetiko (Simon Žakelj) v sodelovanju z domačimi in tujimi partnerji iz Španije, Francije, Italije in Poljske objavili članek z naslovom »8-Hydroxyquinolylnitrones as multifunctional ligands for the therapy of neurodegenerative diseases« v prestižni reviji iz področja interdisciplinarnih farmacevtskih znanosti Acta Pharmaceutica Sinica (IF = 14,903).

Članek je dostopen na povezavi: https://doi.org/10.1016/j.apsb.2023.01.013

Kompleksna patofiziologija Alzheimerjeve ter drugih nevrodegenerativnih bolezni, v katero je udeleženih več procesov, onemogoča učinkovito terapijo z zdravilnimi učinkovinami, ki delujejo specifično na en tarčni encim ali strukturni protein. Alternativo predstavljajo t.i. večtarčni – multifunkcionalni ligandi, ki delujejo hkrati na več tarč, s čimer se poveča možnost za učinkovitejšo terapijo nevrodegenerativnih stanj.  V multidisciplinarni raziskavi so avtorji odkrili spojino, ki zavira dva encima udeležena pri Alzheimerjevi bolezni, zavira namreč butirilholin esterazo in monoamin oksidazo B. S strukturnimi in kinetičnimi eksperimenti so raziskali mehanizem delovanja te spojine, v celičnih testih pa so pokazali njeno nevroprotektivno delovanje.  Zaviralec izboljša kognitivne funkcije in spomin miši z induciranimi simptomi Alzheimerjeve bolezni, učinkovito pa zmanjša tudi nalaganje amiloidnih plakov v transgenih miših.