logo_si

Nacionalni projekti

Razvoj novih zaviralcev Hsp90 s protitumornim delovanjem

Šaperoni so molekularni stroji, ki vzdržujejo proteinsko homeostazo (proteostazo) s stalnim vzorčenjem in ocenjevanjem konformacijskega stanja polipeptidov s številnimi celičnimi procesi, vključno z modulacijo ko-translacijskega in posttranslacijskega zvijanja nastajajočih polipeptidov, deagregacijo polipeptidov in razgradnjo proteinov. Za števi...

01. januar 2019 - 30. december 2020 | 1.09 Naravoslovje - Farmacija

Kovalentni zaviralci: zaviranje monoamin oksidaze preko nekatalitskih aminokislinskih ostankov

Monoamin oksidaza (MAO) je od flavina odvisen encim, ki katalizira oksidacijo aminov in ima pomembno vlogo pri homeostazi biogenih in eksogenih aminov. Poznamo dve izoobliki MAO, MAO-A in MAO-B, ki sta prisotni v večini tkiv sesalcev in se razlikujeta po občutljivosti na zaviralce acetilenskega tipa (klorgilin in L-deprenil) ter po substratni specifičnosti. Zaviralc...

30. junij 2019 - 01. julij 2021 | 1.09 Naravoslovje - Farmacija

Identifikacija nepetidnih inhibitorjev imunoproteasoma z metodami razvoja učinkovin na osnovi fragmentov

Proteasom je znotrajcelična proteaza, ki predstavlja zelo pomemben del ubikvitin proteasomskega sistema v telesu. Razgrajuje široko paleto različnih proteinov in ima zato bistveno vlogo pri več bioloških procesih, kot so regulacija celičnega cikla, apoptoza, vnetje in prenos signalov. Konstitutivna izoforma proteasoma (cCP) je izražena v vseh celicah v...

01. november 2017 - 31. oktober 2020 | 1.09 Naravoslovje - Farmacija

Zaviralci butirilholin-esteraze za lajšanje simptomov Alzheimerjeve bolezni

Motnje spomina in kognitivnih funkcij bolnikov z AB so posledica močno zmanjšanih koncentracije ACh v možganih. Trenutno odobreni zaviralci ChE za lajšanje simptomov AB (donepezil, galantamin in rivastigmin) lajšajo simptome bolezni s povišanjem koncentracije ACh v možganih. To dosežejo s preprečevanjem razgradnje ACh z zaviranjem encimov...

01. julij 2018 - 30. junij 2021 | 1.09 Naravoslovje - Farmacija

Nove protitumorne učinovine napetostno odvisnih kalijevih kanalov hEag1 in njihova validacija v limfomih

Rak ostaja pomemben vzrok smrtnosti in gospodarskih izgub v svetu. Ne-Hodgkinov limfom (NHL) sodi med 10 najpogostejših oblik raka v EU in ima slabo prognozo s trenutnimi terapevtskimi možnostmi. NHLs so zelo heterogena skupina motenj, ki obsegajo nekaj zelo agresivnih podtipov, brez standardne terapije. Tudi posameznike, ki so zboleli za difuznim Bceličnim l...

01. julij 2018 - 30. junij 2021 | 1.09 Naravoslovje - Farmacija

Razvoj novih zaviralcev encimov biosinteze peptidoglikana MurA in MurB

V okviru raziskovalnega projekta načrtujemo zaviralce začetnih stopenj biosinteze peptidoglikana, in sicer encimov MurA ter MurB. Uporabljamo metodologijo strukturno podprtega načrtovanja, načrtovanja na osnovi strukture liganda in načrtovanje z uporabo molekulskih fragmentov. Izvajamo virtualno rešetanje, z uporabo organske sinteze pa pripravljamo osredotoče...

30. april 2017 - 30. april 2019 | 1.09 Naravoslovje - Farmacija

Razvoj multifunkcionalnih učinkovin za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni

Zaradi staranja prebivalstva se je povečalo tudi število bolnikov z boleznimi povezanimi s starostjo, vključno z demenco. Alzheimerjeva bolezen (AB) je najpogostejša oblika starostne demence z več kot 35 milijonov bolnikov po vsem svetu. Po napovedih svetovne zdravstvene organizacije se bo število dementnih pacientov še naprej povečevalo ...

30. april 2017 - 30. april 2020 | 1.09 Naravoslovje - Farmacija