logo_si

Podjetniška skupina UL FFA dosegla 2. mesto na natečaju Rektorjeva nagrada UL 2019

2. mesto – Nove protibakterijske spojine za zdravljenje infekcij z odpornimi bakterijami

Odpornost na antibiotike postaja vse bolj resna nevarnost za javno zdravje tako v kliničnem okolju kot v skupnosti. Predvidevamo, da bo imel neuspeh v boju z bakterijsko rezistenco katastrofalne posledice za človeštvo in gospodarstvo in do leta 2050 bi lahko povzročil 10 milijonov dodatnih smrti na leto. Dr. Arjun Srinivasan je izjavil „Tukaj smo. Smo v post-antibiotični dobi. Obstajajo bolniki, za katere nimamo terapije. Smo v položaju, ko imamo bolnika v postelji z okužbo, ki smo jo lahko pred petimi leti zdravili, zdaj pa ne moremo več.” (Center za nadzor in preprečevanje bolezni, Atlanta, 2013).

Naš izum predstavljajo nove protibakterijske spojine, ki so subnanomolarni in nanomolarni zaviralci bakterijskih encimov DNA-giraze in topoizomeraze IV, ki imata ključno vlogo pri podvajanju bakterijske molekule DNA. Encima sta že uveljavljeni tarči za terapijo bakterijskih okužb, saj nanje delujejo zdravilne učinkovine iz razreda fluorokinolonov, proti katerim se tudi že pojavlja odpornost. Pomembna razlika je, da se naše protibakterijske spojine vežejo na drugo vezavno mesto, kar predstavlja nov mehanizem delovanja, spojine pa imajo nizko tveganje za razvoj rezistence nanje. Odkritje novih protibakterijskih spojin na Katedri za farmacevtsko kemijo je plod večletnega dela raziskovalne skupine, ki jo trenutno sestavljajo Martina Durcik, Tihomir Tomašič, Lucija Peterlin Mašič, Nace Zidar, Anamarija Zega, Janez Ilaš, Žiga Skok in Danijel Kikelj ter sodelovanja s številnimi odličnimi tujimi raziskovalnimi skupinami.

Naši zaviralci DNA-giraze B so učinkoviti proti po Gramu pozitivnim in po Gramu negativnim bakterijam, vključno z najodpornejšimi sevi, ki jih je leta 2017 Svetovna zdravstvena organizacija (WHO) uvrstila na seznam prioritetnih patogenov, za katere je nujna uvedba novih učinkovin v terapijo. Naše spojine tako izkazujejo odlično aktivnost na bakterije, kot so proti meticilinu odporni Staphylococcus aureus, multirezistentni Neisseria gonorrhoeae in Streptococcus pneumoniae, proti vankomicinu odporni Enterococcus faecium ter Acinetobacter baumannii in Pseudomonas aeruginosa. Učinkovitost dveh spojin smo dokazali tudi in vivo na mišjem modelu kožne infekcije s proti meticilinu odpornim Staphylococcus aureus (MRSA), kar potrjuje potencial za razvoj novih učinkovin za zdravljenje odpornih kožnih infekcij in tudi drugih okužb z odpornimi bakterijami.


Več o nagradi lahko preberete na spodnjih povezavah:
https://4d.rtvslo.si/arhiv/aktualna-tema/174615641
https://lui.si/zmagovalci-rektorjeve-nagrade-za-naj-inovacijo-2019/

Martina Durcik
Tihomir Tomašič in
Lucija Peterlin Mašič